Характеристики триметоприма, механизм действия и использование



триметоприм является антибиотиком, обычно используемым для лечения инфекций мочевыводящих путей, ушных инфекций или диареи. Это аминопиримидин, структура которого состоит из остатков пиримидина, 2,4-диамина и 1,2,3-триметоксибензола, связанных метиленовым мостиком..

Trimethoprim недавно был продан в качестве продукта единого лица для лечения ранних эпизодов симптоматических инфекций мочевыводящих путей без осложнений. Ранее он был доступен только в комбинации с сульфаметоксазолом (Trimethoprim, S.F.).

Триметоприм проявляет антимикробную активность, блокируя восстановление дигидрофолата в тетрагидрофолат, активную форму фолиевой кислоты, чувствительными организмами.

Он обладает ингибирующей активностью для большинства грамположительных аэробных кокков и некоторых грамотрицательных аэробных бацилл. Резистентность к триметоприму может быть внутренней или приобретенной.

Чаще всего приобретенная резистентность возникает из-за хромосомной мутации, которая приводит к выработке фермента дигидрофолатредуктазы, который менее уязвим к ингибированию триметоприма..

Желудочно-кишечная непереносимость и кожные высыпания являются наиболее распространенными побочными реакциями, возникающими в результате применения триметоприма..

Триметоприм является очень эффективной терапией для женщин с острыми симптомами инфекций мочевыводящих путей, вызванными кишечной палочкой, и соединение выгодно отличается от других стандартных агентов, таких как ампициллин и цефалексин (Royal Society of Chemistry, 2015).

Безопасность триметоприма у беременных женщин не установлена. Поскольку неизбирательное использование триметоприма может способствовать появлению устойчивости к триметоприму, что отрицает ценность как триметоприма, так и триметоприма-сульфаметоксазола, триметоприм следует назначать только по четко определенным показаниям.

Trimethoprim в настоящее время исследуется в качестве окончательного лечения для широкого спектра инфекций, в том числе бактериальных обострений хронического бронхита, бактериальной пневмонии и брюшного тифа (Gleckman R, 1981)..

Механизм действия

Чтобы расти и размножаться, бактериальным клеткам нужно производить генетический материал (ДНК), а для этого им нужна фолиевая кислота (фолат)..

Тем не менее, бактериальные клетки не могут поглощать фолиевую кислоту, содержащуюся в рационе, как клетки человека. Вместо этого они синтезируют это сами.

Триметоприм является ингибитором фермента дигидрофолатредуктазы, который предотвращает бактериальную продукцию фолата.

Без фолата бактерии не могут продуцировать ДНК и поэтому не могут увеличиваться в количестве. Поэтому триметоприм предотвращает распространение инфекции. Оставшиеся бактерии уничтожаются иммунной системой или в конечном итоге погибают.

Также триметоприм обладает ингибирующей активностью цитохрома P450 2C8 и переносчиков органических катионов 2 (Национальный центр биотехнологической информации, 2017).

Чтобы убедиться, что бактерии, вызывающие инфекцию, восприимчивы к триметоприму, ваш врач может взять образец ткани из зараженной области, например образец мочи или мокроты..

Бактерии, присутствующие в этом образце, будут культивированы (выращены) в микробиологическом отделении, а затем исследованы и идентифицированы под микроскопом (netdoctor, 2013).

Режим использования

Рекомендуемая доза триметоприма для взрослых составляет 100 мг два раза в день (каждые 12 часов) или 200 мг один раз в день (каждые 24 часа) в течение 10 дней..

Многие факторы могут влиять на дозу лекарств, необходимых человеку, например, вес тела, другие заболевания и другие лекарства.

Если ваш врач порекомендовал дозу, отличную от указанной здесь, не меняйте способ приема лекарства, не посоветовавшись с врачом..

Триметоприм следует принимать с пищей. Вы должны закончить все лекарства, даже если вы начинаете чувствовать себя лучше. Это уменьшит вероятность того, что инфекция вернется.

Важно принимать этот препарат точно в соответствии с указаниями врача. Если вы пропустите дозу, ее следует принять как можно скорее и продолжить с обычным графиком.

Если время для приема следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и продолжайте с обычным режимом дозирования..

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить недостаток. Если вы не уверены, что делать после пропуска дозы, вам следует обратиться к врачу или фармацевту за советом.

Этот препарат следует хранить при комнатной температуре, защищать от света и хранить в недоступном для детей месте..

Лекарства не следует выбрасывать в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или в бытовые отходы..

Спросите своего фармацевта, как избавиться от лекарств, которые больше не нужны или просрочены (MediResource Inc, S.F.).

Побочные эффекты

Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочным эффектом является нежелательный ответ на лекарство при приеме в нормальных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или серьезными, временными или постоянными.

Перечисленные ниже побочные эффекты проявляются не у всех, кто принимает это лекарство..

Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом..

О следующих побочных эффектах сообщили как минимум 1% людей, принимающих это лекарство. Многие из этих побочных эффектов могут быть устранены, а некоторые могут пройти самостоятельно.

  • Повышенная чувствительность к солнцу.
  • чесотка.
  • Язвы во рту.
  • тошнота.
  • Кожная сыпь.
  • Спазмы или боль в животе.
  • тошнить.

Хотя большинство побочных эффектов, перечисленных ниже, встречаются не очень часто, они могут вызвать серьезные проблемы, если не обратиться за медицинской помощью..

Проверьте с вашим доктором как можно скорее, если происходит любое из следующих побочных эффектов:

  • Общее ощущение недомогания или болезни.
  • головная боль.
  • Покраснение, отек или боль в языке.
  • Признаки анемии (низкий уровень эритроцитов, например, бледность кожи, усталость или необычная слабость).
  • Признаки кровотечения (например, кровотечение из носа, кровь в моче, кашель с кровью, порезы, которые не останавливают кровотечение).
  • Признаки инфекции (симптомы могут включать лихорадку или озноб, сильную диарею, одышку, длительное головокружение, головную боль, ригидность затылочных мышц, потерю веса или апатию).
  • Признаки проблем с печенью (например, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, потеря веса, пожелтение кожи или белых глаз, темная моча, бледный стул).

В очень редких случаях это может вызвать тромбозитофению (низкий уровень тромбоцитов) у пациента из-за снижения фолиевой кислоты, что может привести к мегалобластной анемии.

Триметоприм противодействует эпителиальному натриевому каналу в дистальных канальцах, действуя как амилорид. Это может вызвать повышение уровня калия в организме (гиперкалиемия).

ссылки

  1. EMBL-EBI. (2017, 22 февраля). Взято из ЧЕБИ: ebi.ac.uk.
  2. Глекман Р., Б. Н. (1981). Триметоприм: механизмы действия, антимикробная активность, бактериальная резистентность, фармакокинетика, побочные реакции и показания к лечению. 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Триметоприма. Получено с chealth.canoe.com.
  4. Национальный центр биотехнологической информации ... (2017, 13 мая). База данных PubChem Compound; CID = 5578 Получено из ПабХима.
  5. (2013 г., 14 июня). Триметоприма. Получено с netdoctor.co.uk.
  6. Королевское химическое общество. (2015). Триметоприма. Получено с chemspider.com.
  7. Триметоприма. (S.F.). Получено с drugbank.ca.