Цефалотина для чего он нужен, механизм действия, доза

cefalotina является антибактериальным препаратом семейства цефалоспоринов, действие которого аналогично действию пенициллинов. Преобладающий спектр действия находится на грамположительных и некоторых грамотрицательных бактериях. Это первый цефалоспорин, проданный в 1964 году..

Цефалоспорины - это группа антибиотиков, разработанных в середине прошлого века. Его название происходит от названия гриба - Cephalosporium acremonium-, из которого было получено соединение с бактерицидными свойствами. Это открытие, которое произошло в 1948 году, стало отправной точкой для разработки нового класса противомикробных препаратов..

Цефалоспориновые антибиотики развивались с течением времени в соответствии с изменениями их спектра бактерицидного действия. Это изменение позволило классифицировать его на пять поколений, относящихся к цефалотинам первого поколения.

Бактерицидная активность антибиотика, как и других цефалоспоринов 1-го поколения, проявляется в отношении грамположительных микроорганизмов. Однако некоторые грамотрицательные бактерии также подвержены его применению..

Администрация цефалотина является исключительно парентеральным, как внутривенно, так и внутримышечно. Тем не менее, внутримышечное введение нечасто из-за местных эффектов лекарства, которые включают боль.

Внутривенно, антибиотик быстро достигает терапевтических уровней и высокого связывания белка. Его период полураспада относительно короткий, от 45 минут до часа. Он может легко распространяться на любые ткани, кроме нервной системы, поскольку он не проникает через гематоэнцефалический барьер. Чуть более 30% инактивируется в печени и выводится из организма с мочой..

Цефалотин - это доступное, эффективное, безопасное и очень хорошо переносимое лекарство. В настоящее время препарат используется во многих странах для лечения инфекций, вызванных чувствительными микробами. В США FDA прекратило использование цефалотина из-за существования более эффективных цефалоспоринов.

индекс

• 1 Для чего он используется??
  • 1.1 Чувствительные бактерии
  • 1.2 Клиническое использование
• 2 Механизм действия
• 3 Дозировка у взрослых и детей
  • 3.1 Взрослые
  • 3.2 Детская
• 4 Побочные эффекты
  • 4.1 Почки
  • 4.2 Аллергические или гиперчувствительные реакции
  • 4.3 Пищеварительная система
  • 4.4 Гематологические
  • 4,5 Печень
  • 4.6 Нервная система
  • 4.7 Локальные эффекты
• 5 Противопоказания
  • 5.1 Абсолют
  • 5.2 Родственники
• 6 Ссылки

Для чего это??

Полезность цефалотина основана на спектре его бактерицидного действия. Термин бактерицидный спектр относится к чувствительности различных групп бактерий к антибиотику. В случае цефалоспорина 1-го поколения его действие на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины были разработаны в качестве альтернативы использованию пенициллинов с аналогичным эффектом, но превосходным спектром действия..

Чувствительные бактерии

Грамположительные бактерии, такие как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis и S. auereus. Он также обладает действием против грамотрицательных бактерий Klebsiella sp., Proteus mirabilis и Escherichia coli. Его использование возможно в случае Shigella sp. и Salmonella sp..

Эффект на Haemophilus influenza ограничен и требует ассоциации с другим антибиотиком. Энтерококки устойчивы практически ко всем цефалоспоринам, включая цефалотин.

Клиническое использование

Чувствительность бактерий к антибиотику позволяет использовать его при инфекциях, в которых участвуют эти бактерии. Лечение как поверхностных, так и глубоких инфекций часто. Кроме того, особенности распределения цефалотина дают его полезность в мягких тканях, а также в костях и суставах..

Инфекции, в которых обычно используется цефалотин:

- Пиодермит или кожные инфекции. Общие микробы кожи могут вызывать при определенных обстоятельствах инфекцию мягких тканей. Вовлеченные микробы - Staphylococcus aureus или Streptococcus epidermidis..

- Кожные инфекции вторичны к ожогам. Ожоги кожи вызывают потерю защитного барьера и обнажение глубоких плоскостей. Следствием этих поражений является бактериальная инвазия и инфекция как дермы, так и подкожной и даже мышечной ткани..

- Наружный отит и носитель. Одним из возбудителей внешнего отита является золотистый стафилококк. Бактерии, такие как Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A и Haemophillus influenzae, могут вызывать средний отит.

- Фарингит и другие инфекции верхних дыхательных путей, особенно вызванные Streptococcus pyogenes.

- Пневмония, вызванная чувствительными микробами, такими как Streptococcus pneumoniae.

- Бактериальный эндокардит В случаях, когда инфекция вызвана Streptococcus viridans или Staphylococcus, чувствительным к метициллину.

- Инфекции мочевыводящих путей, например, вызванные Escherichia coli.

- Острый холецистит. Воспаление желчного пузыря, при наличии или отсутствии камней, может вызвать бактериальную инфекцию.

- остеомиелит.

- Септический артрит.

- сепсис.

Кроме того, перед операциями цефалотин используется в качестве опции для предотвращения инфекций.

Механизм действия

Цефалоспорины представляют собой β-лактамные антибиотики, активность которых препятствует синтезу клеточной стенки бактерий. Это связано с ингибированием ферментов транспептидазы, необходимых для синтеза защитного барьера. В результате происходит бактериальная смерть.

Бактериальная клеточная стенка образована белковыми молекулами, связанными с углеводом, называемыми пептидогликанами. Эти молекулы дают стабильность и устойчивость клеточной мембране бактерий, обеспечивая ее рост и размножение..

Транспептидазы являются ферментами, ответственными за синтез пептидогликана. Эти ферменты называются пенициллинсвязывающими белками (PFP), поскольку молекулы β-лактамных антибиотиков могут быть присоединены к их структуре..

Эффект антибиотиков, таких как цефалотин, требует связывания с PFP, чтобы они не могли выполнять свою функцию синтеза. Следовательно, пептидогликаны не смогут связываться с клеточной стенкой бактерии из-за ингибирования транспептидаз.

Потеря конфигурации, увеличение проницаемости и повреждения клеточной стенки в конечном итоге приводят к гибели бактерии..

Дозировка у взрослых и детей

Эффективность антибиотиков, особенно цефалоспоринов, зависит от их постоянства в плазме в соответствующих концентрациях. Доза, рассчитанная на основе веса и интервала между дозами, гарантирует антимикробный эффект против конкретной бактерии..

Представление цефалотина находится в ампулах, содержащих лиофилизированный порошок. Введение парентерально, предпочтительно внутривенно, после разведения и разбавления.

взрослые

В зависимости от тяжести инфекции суточная доза для взрослых составляет от 75 до 150 мг / кг / сутки. Обычно 1-2 грамма можно вводить внутривенно с интервалами в 4, 6 или 8 часов, не превышая 12 г в день. Такая схема дозирования обеспечивает поддержание терапевтических доз в плазме для борьбы с инфекцией..

В случае серьезных инфекций, таких как остеомиелит или сепсис, рассматривается использование максимальной дозы в коротком интервале доз..

На уровне печени около 35% цефалотина превращается в метаболит с пониженной активностью. От 65 до 70% антибиотика выводится с мочой, что означает корректировку дозы при почечной недостаточности. Доза с учетом скорости клубочковой фильтрации, выраженная в миллилитрах в минуту, составляет:

- От 30 до 50 мл / мин, 1 грамм используется каждые 6 часов.

- От 10 до 30 мл / мин, 1 грамм каждые 8 ​​часов.

- Менее 10 мл / мин, 1 грамм каждые 12 часов или 500 мг каждые 6 часов

- В случаях гемодиализа и перитонеального диализа снижение дозы будет между 20 и 50%.

Pediátricos

Из-за незрелости почечного аппарата у младенцев и детей младшего возраста его администрация должна быть с осторожностью. Доза цефалотина 50 мг / кг / сутки в диапазоне не менее 8 часов может использоваться безопасно.

Для маленьких детей, детей дошкольного и школьного возраста эффективная доза составляет от 80 до 160 мг / кг / день с интервалом от 6 до 8 часов..

Побочные эффекты

Несмотря на то, что это безопасное и хорошо переносимое лекарство, при использовании цефалотина можно наблюдать некоторые нечастые реакции..

почка

Есть три фактора, которые вызывают почечные эффекты из-за использования цефалотина:

- Одновременное применение нефротоксичных препаратов, таких как амикацин.

-  Предсуществующая почечная недостаточность, которая может усугубляться применением антибиотика.

- Реакция гиперчувствительности может привести к отложению иммунных комплексов, вызывая почечную недостаточность.

При адекватном введении и при отсутствии повышенной чувствительности к препарату цефалотин редко влияет на функцию почек.

Аллергические или гиперчувствительные реакции

Они не распространены и могут наблюдаться у 10-15% пациентов, получающих цефалотин. Они включают как кожные реакции, так и респираторные симптомы. Системные эффекты могут привести к периферической вазодилатации и шоку.

Гиперчувствительность опосредуется реакцией гаптен-антитело из-за предыдущего воздействия препарата.

Реакциями могут быть кожная сыпь, местная или генерализованная сыпь и зуд. Заложенность носа, ринорея, чихание и гиперчувствительность бронхов являются наиболее частыми респираторными симптомами. В тяжелых случаях возможны ангионевротический отек, отек голосовой щели и анафилактический шок..

Хотя гиперчувствительность встречается редко, она может вызывать почечную недостаточность иммунологического происхождения..

Пищеварительная система

Несмотря на то, что это хорошо переносимое лекарство, можно наблюдать желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и лекарственная диарея. Псевдомембранозный колит обусловлен репликацией Clostridium difficile, вызванной уменьшением кишечной бактериальной флоры.

гематологический

Гематологические побочные эффекты очень редки и могут наблюдаться гемолитическая анемия, истощение тромбоцитов или уменьшение всех клеток крови - панцитопения, механизм которой еще не ясен.

печень

Эффект цефалотина в печени встречается нечасто и включает кратковременное повышение уровня билирубина и ферментов печени..

Нервная система

Цефалотин не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому неврологические симптомы практически отсутствуют. Такие симптомы, как головокружение или головная боль во время лечения, обычно не связаны с использованием цефалотина, однако можно наблюдать временную путаницу.

Местные эффекты

Как внутримышечные, так и внутривенные инъекции могут вызывать местные воспалительные реакции. Внутримышечный путь не рекомендуется из-за раздражения и локальной боли после введения лекарства. Флебит - это осложнение, связанное с внутривенным применением.

Противопоказания

В некоторых случаях использование цефалотина или цефалоспоринов запрещено или ограничено. Противопоказания к применению препарата могут быть абсолютными или относительными, в зависимости от скрытого риска для здоровья.

абсолютный

Абсолютным противопоказанием для использования цефалотина является гиперчувствительность или аллергия на его компонент. При анафилаксии пенициллинами применение любого цефалоспорина также противопоказано. Это связано со сходством компонентов молекул, которые могут вызывать перекрестные реакции тяжелой гиперчувствительности.

родственный

- Повышенная чувствительность к пенициллину без анафилаксии.

- Беременность. Цефалотин является препаратом класса B, без тератогенного воздействия на плод у животных. Его использование у беременных должно контролироваться.

- Печеночная недостаточность.

- Нарушения пищеварительной системы, особенно хронические колопатии.

- Почечная недостаточность.

- Гематологические изменения.

- гипопротеинемия.

- Одновременное применение с аминогликозидами, пробенецидом или антикоагулянтами.

ссылки

1. Редакторы Drugs.com (2003). Keflin. Восстановлено с drug.com
2. Бардаль, СК; Мартин Д.С. (Прикладная фармакология, 2011). Цефалоспорины. Восстановлено с сайта sicncedirect.com
3. (Н.Д.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Чоудхари, Д (2017). Цефалотин (цефалотин): применение, дозировка, побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания. Восстановлено от doctoralerts.com
5. Гриффит, RS; Черный, HR (1964). Цефалотин, новый антибиотик, предварительные клинико-лабораторные исследования. Восстановлено с jamanetwork.com
6. [электронная почта защищена]: FDA Approved Drug Products (s.f.). Цефалотин натрия. Получено с accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f.). Цефалоспорины. Восстановлено от infecto.edu.uy
8. Редакторы Medscape (2017). Цефазолин. Получено с reference.medscape.com
9. Фукс, С (2018). Цефалоспорины первого поколения. Восстановлено с drug.com
10. Википедия (последняя редакция 03/2018). Цефалотин. Получено с es.wikipedia.org
11. Macheboeuf, P; Контрерас-Мартель, C; Работа, V; Дидеберг, О; Дессен, А (2013). Белки, связывающие пенициллин: ключевые участники бактериального клеточного цикла и процессов лекарственной устойчивости. Получено с acade.oup.com
12. Морамези Ф; Барати М; Masihi S (2008). Сравнение между цефалотином и ампициллином + гентамицином при лечении пиелонефрита у беременных. Получено с pjms.com.pk
13. Кампанья, JD; Бонд, MC; Schabelman, E; Хейс, BD (2012). Применение цефалоспоринов у пациентов с аллергией на пенициллин. Получено с medscape.com
14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Восстановлено от vaucluse-ambulances.fr