Бетаметазон Механизм действия, показания и основные побочные эффекты



 бетаметазона является препаратом группы кортикостероидов, который используется у людей с 1960-х годов. Несмотря на разработку других глюкокортикоидов и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), бетаметазон по-прежнему используется для лечения ряда заболеваний из-за его активности, эффективности и профиль безопасности.

Он имеет эффективность в 300 раз выше, чем у гидрокортизона, препарата сравнения в группе кортикостероидов. Бетаметазон можно применять перорально, инъецировать и местно как в кожу (кремы), так и в глаза (глазные капли) и даже в нос через спрей для носа..

индекс

  • 1 Механизм действия
    • 1.1 Последствия ингибирования гидролаз лейкоцитарной кислоты 
    • 1.2 Последствия ингибирования интерлейкина 
  • 2 Показания к применению
    • 2.1 Для кожных заболеваний 
    • 2.2 Для глазных болезней
    • 2.3 При заболеваниях верхних дыхательных путей 
    • 2.4 При аутоиммунно-иммуноревматологических заболеваниях 
    • 2.5 При надпочечниковой недостаточности 
    • 2.6 Другие показания
  • 3 Побочные эффекты бетаметазона
    • 3.1 Местные побочные эффекты
    • 3.2 Системные побочные эффекты
  • 4 Бетаметазон у детей
  • 5 ссылок 

Механизм действия

Бетаметазон является сильнодействующим лекарственным средством с противовоспалительным и иммунодепрессивным действием с плохим минералокортикоидным действием..

Его основным механизмом действия является активация группы белков, известных как липокортины, которые, в свою очередь, ингибируют фосфолипазу А2, ответственную за синтез лейкотриенов из арахидоновой кислоты, таким образом блокируя воспалительный каскад.

С другой стороны, бетаметазон действует непосредственно на лейкоциты, которые являются лейкоцитами, ингибируя высвобождение ряда химических медиаторов, таких как кислотные гидролазы и интерлейкины..

Последствия ингибирования лейкоцитарных кислотных гидролаз 

Кислотные гидролазы лейкоцитов являются мощным химическим посредником, который привлекает лейкоциты к месту воспаления..

Блокируя высвобождение этого медиатора, бетаметазон предотвращает накопление макрофагов в области и уменьшает адгезию лейкоцитов к стенке капилляра, одновременно уменьшая проницаемость стенки капилляра, тем самым уменьшая воспаление.

Цель состоит в том, чтобы предотвратить накопление воспалительных клеток в этой области, которые впоследствии будут высвобождать все больше химических медиаторов, увеличивая проницаемость капилляров и привлекая больше клеток, в конечном итоге вызывая отек (накопление жидкости) и воспаление..

Последствия ингибирования интерлейкина 

Воспаление является продуктом серии сложных химических взаимодействий между клетками и кровеносными сосудами..

Они сообщаются очень специфическими химическими медиаторами, которые «рекрутируют» больше воспалительных клеток в область воспаления и способствуют проницаемости кровеносных сосудов, так что и жидкость, и клетки, и сами химические медиаторы достигают пораженной области..

Из широкого спектра химических мессенджеров, вовлеченных в этот процесс, основными, ответственными за проницаемость сосудов, являются гистамин, интерлейкин 1 (IL-1), интерлейкин 6 (IL-6) и фактор альфа некроза опухоли (TNF-). альфа).

В этом смысле бетаметазон действует путем ингибирования секреции этих соединений воспалительными клетками, тем самым уменьшая способность этих клеток мигрировать в область, где происходит воспаление, а также излишнее проникновение или утечка жидкости в пораженную область..

Показания к применению

Бетаметазон имеет широкий спектр медицинских показаний: от общего воспаления кожи до лечения серьезных аутоиммунных заболеваний, таких как системная красная волчанка.

Доза, способ введения и продолжительность лечения будут зависеть от каждого конкретного случая. Вот краткое изложение наиболее распространенных показаний:

Для кожных заболеваний 

Бетаметазон показан при лечении атопического дерматита, грибовидного дерматита, пузырчатки, экземы и псориаза, среди других состояний.

В этих случаях соединение дипропионата бетаметазона или бензоата бетаметазона вводят местно, нанося тонкий слой один или два раза в день, массируя пораженный участок..

Для глазных болезней

Основным показанием офтальмологических капель, активным ингредиентом которых является бетаметазон, является тяжелый аллергический конъюнктивит, который не реагирует на другие виды лечения. Тем не менее, список потенциальных показаний длинный.

Глазные капли бетаметазона находят применение при самых разных заболеваниях глаз, таких как увеит, хориоретинит, эндофтальмит, офтальмопатия Грейвса и кератит, среди прочих..

Интервал лечения, его продолжительность и сочетание с другими лекарственными средствами будут зависеть от клинических условий каждого пациента. Во всех этих случаях лечение деликатное и должно всегда контролироваться офтальмологом..

При заболеваниях верхних дыхательных путей 

Хотя существует множество доступных методов лечения, бетаметазон играет важную роль в лечении хронических воспалительных состояний верхних дыхательных путей, таких как гипертрофия носовых раковин, хронический аллергический риносинусит, сезонный ринит и в некоторых случаях небольшие полипы носа..

В этих случаях путь введения обычно представляет собой назальный спрей, наносимый с использованием схемы пирамиды; то есть, вы начинаете 3 или 4 раза в день в течение недели, затем вы уменьшаете дозу до 2 раз в день в течение еще 7 дней, и поэтому она постепенно уменьшается, пока не достигнет нуля.

Лечение бетаметазоном при заболеваниях верхних дыхательных путей всегда длительное и должно контролироваться специалистом в данной области для выявления возможных осложнений..

Для аутоиммунно-иммуноревматологических заболеваний 

Основным показанием к применению стероидов в целом и бетаметазона в частности, для контроля аутоиммунных и иммуноревматологических заболеваний.

В целом, препарат вводят перорально при лечении таких заболеваний, как полимиозит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, обострения рассеянного склероза, узелковый полиартериит, смешанная коллагеновая болезнь, не гнойный тиреоидит и васкулит, если упомянуть только большинство общий.

Когда перорального лечения недостаточно, бетаметазон можно вводить парентерально (инъекционно), обычно внутримышечно. Это путь выбора при определенных патологиях, таких как болезнь «трансплантат против хозяина».

Еще раз, бетаметазон - препарат деликатного применения, который следует вводить только под строгим медицинским наблюдением. Важно никогда не заниматься самолечением из-за рисков, которые это влечет за здоровьем из-за неадекватного контроля заболевания или побочных эффектов лекарств.

Для надпочечниковой недостаточности 

Бетаметазон также можно использовать при лечении недостаточности надпочечников, когда надпочечник не вырабатывает достаточное количество гормонов.

Однако из-за его слабого минералокортикоидного эффекта его необходимо комбинировать с препаратом этой группы для обеспечения полного лечения..

Другие показания

В общем, любое острое или хроническое воспалительное заболевание, при котором требуется эффективный и немедленный контроль симптомов, можно лечить бетаметазоном. Поэтому при кризисе бронхиальной астмы, анафилактическом шоке и хроническом бронхите и крапивнице назначается бетаметазон.

Аналогичным образом, в случаях, когда стремятся предотвратить воспаление после введения лечения, направленного на уничтожение опухоли или химиотерапию паразита, лечение гидатидных кист и т. Д., Бетаметазон можно использовать в качестве профилактики во избежание вторичного воспаления. на лечение еще до того, как это произойдет.

Наконец, бетаметазон можно использовать для созревания легких плода в тех случаях, когда существует риск преждевременных родов..

Побочные эффекты бетаметазона

Бетаметазон является мощным лекарственным средством и очень эффективен при лечении состояний, для которых он показан. Тем не менее, это не освобождает от неблагоприятных последствий, некоторые незначительные, а другие более серьезные.

Есть в основном два типа побочных эффектов: местные и системные.

Местные побочные эффекты

При местном применении, особенно на коже и в течение длительного времени, возникают случаи:

- Контактный дерматит.

- Гипертрихоз (увеличение количества волос в обрабатываемой области).

- фолликулит.

- потница.

- Кожная атрофия.

- сухость.

- гипопигментация.

Принимая во внимание, что поглощение из мест местного введения является минимальным, случаи системных побочных реакций возникают редко, когда лекарство вводится локально, в отличие от того, когда путь введения является пероральным или парентеральным..

Системные побочные эффекты

Как правило, кратковременное лечение острых заболеваний, таких как бронхиальная астма, анафилактический шок или крапивница, не связано с серьезными или длительными побочными эффектами..

Наиболее частой в этих ситуациях является желудочно-кишечная непереносимость, которая проявляется появлением тошноты и рвоты..

Тем не менее, когда лечение в течение длительного периода времени, могут возникнуть более серьезные побочные эффекты:

- депрессия.

- Высокое кровяное давление.

- Надпочечниковая недостаточность.

- Появление петехий (красные пятна на коже).

- Склонность к образованию синяков.

Аналогично, у пациентов с язвенно-пептической болезнью в анамнезе существует риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, тогда как у пациентов с чувствительностью к препарату могут возникать аллергические реакции..

Бетаметазон у детей

У детей применение кортикостероидов в течение длительного времени противопоказано, если только преимущества явно не перевешивают риски, учитывая, что их прием ингибирует образование ростового хряща, отрицательно влияя на конечный размер ребенка..

ссылки

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D.W., & Buttgereit, F. (2007). Молекулярные механизмы действия глюкокортикоидов и селективные агонисты глюкокортикоидных рецепторов. Молекулярная и клеточная эндокринология, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R.K., MATHUR, S.N., WARNOCK, L.J., SALOME, R.G., HUNNINGHAKE, G.W., & FIELD, F.J. (1996). Бетаметазоновая модуляция гидролиза сфингомиелина усиливает активность CTP: холинфосфатцитидилилтрансферазы в легких взрослых крыс. Биохимический журнал, 318 (1), 333-341.
    3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N. & Baggiolini, M. (1991). Усиление продукции нейтрофил-активирующего пептида-1 / интерлейкина-8 при ревматоидном артрите. Журнал клинических исследований, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W.J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Сравнительное исследование мази кальципотриола (МС 903) и мази 17-валерата бетаметазона у пациентов с вульгарным псориазом. Журнал Американской академии дерматологии, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H., & Howes, E.L. (1987). Глазные воспалительные эффекты интравитреального интерлейкина 1. Архивы офтальмологии, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A. W. & Walker, S.R. (1975). Сравнение интраназального валерата бетаметазона и хромогликата натрия при сезонном аллергическом рините. Клиническая и экспериментальная аллергия, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D.T., Chrousos, G.P., Wilder, R.L., Cupps, T.R. & Balow, J.E. (1993). Глюкокортикоидная терапия при иммуноопосредованных заболеваниях: основные и клинические корреляты. Анналы внутренней медицины, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J.D., Sienko, A.E., Gonzalez, C.L., Christensen, H.D. & Rayburn, W.F. (1998). Плацебо-контролируемое сравнение однократной дозы и мультидозы бетаметазона в ускорении созревания легких у потомства мышей. Американский журнал акушерства и гинекологии, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, U.R., Ruzicka, T., Schwartz, R.A. & Cork, M.J. (2006). Неблагоприятные эффекты актуальных глюкокортикостероидов. Журнал Американской академии дерматологии, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks A., Koes B.W., Volkers A.C., Verhaar J.A. & Bierma-Zeinstra S.M. (2010). Побочные эффекты внесуставных инъекций кортикостероидов: систематический обзор. ВМС опорно-двигательного аппарата, 11 (1), 206.