Циталопрам свойства, побочные эффекты и показания

циталопрам Это хорошо известный антидепрессант, входящий в состав препаратов селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Это одно из наиболее используемых веществ для лечения проблем, связанных с настроением и депрессией..

Циталопрам продается под такими брендами, как Целекса, Серопрам, Талпрам Присдаль Занитус или Ципрамил. Таким образом, все эти лекарства ссылаются на один и тот же активный принцип - циталопрам..

Циталопрам - это лекарство, предназначенное для лечения депрессии и профилактики рецидивов, лечения панического расстройства с агорафобией или без нее и лечения обсессивно-компульсивного расстройства..

У этого препарата сегодня достаточно доказательств, чтобы его можно было зарегистрировать как хорошо переносимое и эффективное антидепрессантное лекарство. По этой причине, это один из наиболее часто используемых препаратов для лечения депрессии..

В этой статье мы рассмотрим характеристики циталопрама. Объясняются его фармакокинетические свойства и способ действия, а также постулируются возможные побочные реакции, меры предосторожности и показания к применению этого лекарства..

Характеристика и механизм действия

Циталопрам является антидепрессантом, который относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС)..

Таким образом, он состоит из психотропного препарата, который действует непосредственно на рецепторы нейротрансмиттера серотонина.

Серотонин - очень важное вещество мозга, которое выполняет большое количество функций. Среди них регуляция настроения человека выделяется.

Таким образом, чем больше серотонина содержится в мозге, тем лучше настроение человека. Напротив, низкие уровни этого вещества в мозге, часто связаны с депрессивными эпизодами и ухудшением настроения.

В этом смысле циталопрам - это лекарство, которое воздействует непосредственно на мозг, подавляя обратный захват серотонина. За счет подавления обратного захвата количество этого вещества в мозге увеличивается, а настроение повышается..

Научно одобренные применения циталопрама: симптомы депрессии, социальной тревожности, панического расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, болезни Хантингтона и предменструального дисморфического расстройства..

Однако на практике циталопрам часто используется для вмешательства: проблемы с тревожностью, онихофагия, синдром дефицита внимания и гиперактивности, расстройства пищевого поведения, алкоголизм и различные типы социальной фобии..

Показания и дозы

Лечение циталопрамом должно быть назначено медицинским работником, который должен определить адекватность лекарства и доз, которые необходимо ввести.

По этой причине, прежде чем начинать лечение циталопрамом, необходимо точно соблюдать инструкции по применению препарата, указанные врачом, который его получил..

С другой стороны, это также должен быть медицинский работник, который определяет продолжительность лечения циталопрамом и прогрессирующий период снижения приема лекарств. Важно не прекращать лечение внезапно или принимать дозы, отличные от назначенных.

Хотя дозы и длительность лечения являются процедурами, которые должен выполнять врач, циталопрам представляет ряд основных показаний, которые могут служить для пользователей в качестве справочного материала, а не в качестве последующего руководства. Это:

1- Депрессия

Депрессия является основным психическим расстройством, при котором показано использование циталопрама. Обычная доза для лечения депрессии у взрослых субъектов составляет 20 миллиграммов в день..

Если он сочтет это необходимым, врач может принять решение постепенно увеличивать эту дозу до достижения максимум 40 миллиграммов в день..

2- Мучительное расстройство

Тревожное расстройство является еще одним из изменений, для которых показано использование циталопрама. В этом случае общие дозы для введения ниже, оценивая начальное количество в 10 мг в день..

После недели лечения медицинский работник может увеличить дозу до 20 или 30 миллиграммов в день. Только в особых случаях введение циталопрама для лечения расстройств, связанных с болью, достигает максимальной дозы 40 мг в день..

3-обсессивно-компульсивное расстройство

Дозы циталопрама, указанные для лечения обсессивно-компульсивного расстройства, такие же, как и в случае депрессии. Начальная доза обычно составляет 20 миллиграммов в день и может быть увеличена максимум до 40 миллиграммов в день.

Другие применения циталопрама

Одобренные применения циталопрама: лечение симптомов депрессии, социального тревожного расстройства, панического расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, болезни Хантингтона и предменструального дисморфического расстройства..

Однако, несмотря на отсутствие научных данных о его эффективности, циталопрам также используется для лечения онихофагии, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, дисморфоза тела, расстройств пищевого поведения и алкоголизма..

В этом смысле некоторые патологии, по-видимому, имеют особую связь с циталопрамом, и этот факт делает действие лекарственного средства при лечении этих заболеваний предметом изучения сегодня. Наиболее важными являются:

1- болезнь Альцгеймера

Исследование, проведенное в 2014 году, показало, что введение циталопрама мышам в значительной степени остановило (78%) рост бета-амилоидных бляшек, которые вызывают гибель нейронов, типичную для болезни Альцгеймера..

То же самое исследование, примененное к выборке из 23 человек, показало, что циталопрам уменьшил выработку бета-амилоидного белка на 37%, поэтому постулируется, что этот препарат может быть полезен при лечении болезни Альцгеймера..

2- Диабетическая невропатия

Несмотря на отсутствие клинических данных, циталопрам широко используется и дает эффективные результаты для уменьшения симптомов диабетической невропатии и преждевременной эякуляции..

3- Профилактика мигрени

Хотя циталопрам менее эффективен, чем амитриптилин, в профилактике мигрени, комбинация обоих препаратов дает лучшие результаты, чем применение одного препарата..

4- Аутизм

Многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование, проведенное в 2009 году, было посвящено изучению влияния циталопрама при лечении аутизма. Результаты не выявили преимуществ и показали некоторые побочные эффекты, поэтому использование циталопрама в лечении аутизма под вопросом.

Фармакокинетические свойства

Циталопрам является высоко изученным и изученным препаратом. По этой причине теперь доступны твердые данные о его фармакокинетических свойствах..

Исследования препарата позволили разграничить процессы всасывания, обмена веществ и элиминации циталопрама..

1- Селективность

Циталопрам считается наиболее селективным ингибитором обратного захвата серотонина, доступным на сегодняшний день. Многочисленные исследования in vitro подтвердили, что действие препарата в мозге направлено исключительно на ингибирование обратного захвата серотонина..

В этом смысле, в отличие от других препаратов СИОЗС, циталопрам минимально ингибирует обратный захват других веществ, таких как адреналин или дофамин..

В частности, данные показывают, что его скорость постоянного ингибирования поглощения серотонина более чем в 3000 раз ниже, чем поглощения норадреналина..

Таким образом, циталопрам проявляет значительно более высокую эффективность, чем другие препараты, такие как парксотин, сертралин или флуоксетин, в ингибировании этого вещества..

Однако, несмотря на то, что он является наиболее селективным препаратом, то есть он действует более конкретно на механизмы мозга, которые должны действовать, циталопрам не является самым мощным антидепрессантом.

Пароксетин, например, несмотря на то, что он действует менее избирательно и, следовательно, влияет на другие механизмы мозга, не связанные с депрессией, оказался более эффективным в подавлении обратного захвата серотонина, так как его эффекты более интенсивны.

2- Поглощение

Циталопрам - это лекарство, которое легко всасывается. Его поглощение не зависит от приема пищи и показывает пероральную биодоступность приблизительно 80%,

Самые высокие уровни вещества в плазме присутствуют через два-четыре часа после введения.

Циталопрам широко распространен в различных периферических тканях и имеет связывание с белками плазмы 80%. Это означает, что он представляет минимальную вероятность быть вовлеченным во взаимодействия лекарств, которые происходят вторично по отношению к вытеснению белка, связывающего препарат..

В клинически значимых дозах циталопрам обладает линейной фармакокинетикой. То есть он имеет линейную корреляцию между дозой и стабильной концентрацией препарата и его метаболитов..

При всем этом циталопрам сегодня считается одним из антидепрессантов, который лучше усваивается организмом человека. Процесс поглощения и распределения не изменяется другими переменными, поэтому его влияние обычно довольно прямое.

3- Метаболизм

При приеме циталопрама лекарственные вещества попадают в кровь и попадают в печень, где препарат метаболизируется..

Печень метаболизирует циталопрам за две стадии N-деметилирования до диметилциталопрама (DCT) через CYP2C19 и до дидиметилциталопрама (DDCT) через CYP2D6.

Окисление производится моноаминоксидазой А и В и альдегидоксидазой с образованием производного пропионовой кислоты и оксида-N-циталопрама..

Благодаря стабильным концентрациям количество метаболитов по отношению к лекарственному средству циталопрама составляет от 30 до 50% для DCT и от 5 до 10% для DDCT.

4- Ликвидация

Циталопрам представляет двухфазное устранение. Фаза распределения в организме длится около 10 часов, а средняя продолжительность жизни лекарства составляет от 30 до 35 часов..

Таким образом, циталопрам является лекарством, которое имеет долгую жизнь в организме, поэтому его можно вводить только один раз в день. До 23% препарата выводится с мочой.

5- Фармакокинетические эффекты, связанные с возрастом

Исследования, в которых анализировались как однократные, так и многократные дозы циталопрама у субъектов старше 65 лет, показывают, что концентрация дозы препарата увеличивается между 23 и 30% по сравнению с более молодыми людьми..

По этой причине рекомендуется, чтобы пожилые пациенты получали более низкие начальные дозы циталопрама, поскольку воздействие на их организм выше..

6- Дисфункция печени и фармакокинетические эффекты

У пациентов с печеночной недостаточностью оральный клиренс циталопрама снижается на 37%. Таким образом, препарат может представлять большую опасность для этой группы населения, поэтому рекомендуется введение низких и контролируемых доз у лиц с печеночной недостаточностью..

7- Почечная дисфункция и фармакокинетические эффекты

У людей с легкой или умеренной почечной недостаточностью клиренс циталопрама уменьшается на 17%. У этих субъектов коррекция дозы не требуется, но может потребоваться уменьшить количество лекарств у людей с хронической или тяжелой почечной дисфункцией..

Побочные эффекты

Как и все лекарства, использование циталопрама может вызвать несколько побочных эффектов. Они, как правило, имеют умеренную или умеренную интенсивность, однако важно уведомлять врача, когда какой-либо из эффектов интенсивен или не исчезает.

Основными побочными эффектами, которые могут вызвать использование циталопрама, являются:

1. Тошнота и рвота.
2. Диарея и запор.
3. Боль в животе или изжога.
4. Снижение аппетита и потеря веса.
5. Частое желание помочиться.
6. Чрезмерное чувство усталости.
7. Генерализованная слабость.
8. Неконтролируемая дрожь в какой-то области тела.
9. Мышечные или суставные боли.
10. Сухость во рту.
11. Изменения или снижение сексуального желания и возможностей.
12. Тяжелые и чрезмерные менструальные периоды.
13. Боли в груди.
14. Одышка.
15. Головокружение и обмороки.
16. Увеличение сердечного ритма.
17. Слуховые или визуальные галлюцинации.
18. Высокая температура.
19. Чрезмерное потоотделение.
20. путаница.
21. Потеря сознания или координации.
22. онемение мышц или спазматические сокращения.
23. Ульи, волдыри или сыпь.
24. Затрудненное дыхание или глотание.
25. Воспаление лица, горла, языка, губ, глаз, рук или ног.
26. Необычное кровотечение или кровоподтеки.
27. Головная боль и проблемы с концентрацией или памятью.

ссылки

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Эффективность циталопрама в лечении преждевременной эякуляции: плацебо-контролируемое исследование. Внутренний. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. ЦиталопрамМедлайн, Национальная медицинская библиотека США.

3. Келлер М.Б. (декабрь 2000 г.). «Циталопрам для лечения депрессии: обзор 10-летнего европейского опыта и данных из США. клинические испытания ".J Clin Психиатрия.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). «Обзор передозировки циталопрама в случаях лечения в шведских больницах». Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).фармакология. Эдинбург: Черчилль Ливингстон. р. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Кауханен, J; Хакола, HP; Саласпуро, М (январь 1996). «Циталопрам в лечении алкоголизма: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование».Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.