Химическая структура сукцинилхолина, механизм действия и что он служит

сукцинилхолина или суксаметония хлорид представляет собой органическое соединение, в частности четвертичный амин, который проявляет фармакологическую активность. Это твердое вещество с молекулярной формулой C₁₄H₃₀N₂О₄⁺². Поскольку он имеет двухвалентный положительный заряд, он образует органические соли с хлоридными, бромидными или йодидными анионами.

Сукцинилхолин - это препарат, который связывает никотиновые ацетилхолиновые рецепторы в постсинаптической мембране нервно-мышечного соединения или концевой пластинки, что приводит к деполяризации, блокировке и расслаблению вялых мышц. Это связано с большим структурным сходством между этим и ацетилхолином.

индекс

• 1 Химическая структура
• 2 Механизм действия (суксаметоний)
  • 2.1 Никотиновый рецептор
• 3 Для чего это нужно??
  • 3.1 Особые случаи
• 4 Побочные эффекты
• 5 ссылок

Химическая структура

Верхнее изображение иллюстрирует структуру сукцинилхолина. Положительные заряды расположены на двух атомах азота и, следовательно, окружены ионами Cl.^- через электростатические взаимодействия.

Его структура очень гибкая, благодаря множеству пространственных возможностей, доступных для вращения всех его простых связей. Кроме того, он представляет плоскость симметрии; его правая сторона является отражением левой.

Структурно сукцинилхолин можно рассматривать как объединение двух молекул ацетилхолина. Это можно проверить, сравнив каждую из его сторон с указанным соединением..

Механизм действия (суксаметоний)

Ацетилхолин вызывает деполяризацию в концевой пластине, которая способна перемещаться в соседние мышечные клетки, позволяя проникать Na⁺ и что пороговый мембранный потенциал достигнут.

Это приводит к выработке потенциалов действия в клетках скелетных мышц, которые инициируют их сокращение.

Взаимодействие ацетилхолина с его рецепторами является кратковременным, поскольку он быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой..

Напротив, сукцинилхолин менее чувствителен к действию указанного фермента, поэтому он остается прикрепленным к никотиновому ацетилхолиновому рецептору в течение более длительного времени, чем это, вызывая пролонгацию деполяризации..

Этот факт первоначально вызывает асинхронное сокращение группы волокон скелетных мышц, которое известно как фасцикуляция. Это короткое время, наблюдаемое в основном в грудной клетке и в брюшной полости.

Впоследствии нервно-мышечный переход или терминальная бляшка блокируются с последующей инактивацией Na-каналов.⁺ и, в конечном итоге, неспособность сокращать клетки скелетных мышц.

Никотиновый рецептор

Никотиновый ацетилхолиновый рецептор постсинаптической мембраны нервно-мышечного соединения состоит из пяти субъединиц: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Сукцинилхолин взаимодействует только с этим рецептором и не связывается с ацетилхолиновыми рецепторами ганглиозных клеток (α₃, β₄) и пресинаптические нервные окончания (α₃, β₂).

Ацетилхолиновые рецепторы постсинаптического окончания нервно-мышечного соединения выполняют двойную функцию, поскольку они служат в качестве Na-каналов.⁺. 

Когда ацетилхолин связывается с α-субъединицами, возникают конформационные изменения, которые вызывают открытие канала, который позволяет проникать Na⁺ и выход К⁺.

Немногие действия сукцинилхолина были приписаны возможному взаимодействию с центральной нервной системой, что можно объяснить его невзаимодействием с рецепторами ацетилхолина, присутствующими в центральной нервной системе..

Сердечно-сосудистые эффекты сукцинилхолина не связаны с блоком лимфатических узлов. Вероятно, это связано с последовательной стимуляцией блуждающих ганглиев, проявляющейся брадикардией, и стимуляцией симпатических ганглиев, выраженной гипертонией и тахикардией.

Вялый паралич скелетной мышцы начинается через 30-60 секунд после введения сукцинилхолина, достигая максимальной активности через 1-2 минуты, которая длится в течение 5 минут..

Для чего это??

- Он действует как вспомогательный анестетик при многочисленных хирургических операциях. Возможно, наиболее распространенное применение сукцинилхолина - при эндотрахеальной интубации, что позволяет обеспечить адекватную вентиляцию пациента во время хирургического вмешательства..

- Нейромышечные блокирующие агенты действуют как вспомогательные средства хирургической анестезии, вызывая расслабление скелетных мышц, особенно брюшной стенки, облегчая хирургическое вмешательство.

- Релаксация мышц имеет значение в ортопедических процедурах, коррекции вывихов и переломов. Кроме того, он был использован для облегчения ларингоскопии, бронхоскопии и эзофагоскопии в сочетании с общим наркозом.

- Он использовался для облегчения проявлений психиатрических пациентов, перенесших электроконвульсы, а также при лечении пациентов с постоянными припадками, связанными с токсическими реакциями на лекарства..

- К числу хирургических вмешательств, в которых использовался сукцинилхолин, относятся операции на открытом сердце и внутриглазная хирургия, когда препарат вводят за 6 минут до образования разреза глаза..

Особые случаи

- В группу пациентов с резистентностью к действию сукцинилхолина входят пациенты с гиперлипидемией, ожирением, диабетом, псориазом, бронхиальной астмой и алкоголизмом..

- Аналогичным образом, пациентам с миастенией, состоянием, при котором наблюдается разрушение постсинаптических рецепторов ацетилхолина в нервно-мышечных соединениях, требуются более высокие дозы сукцинилхолина для проявления его терапевтического действия..

Побочные эффекты

- Послеоперационная боль возникает регулярно в мышцах шеи, плеч, боков и спины..

- Следует избегать использования сукцинилхолина у пациентов с тяжелыми ожогами. Это потому, что увеличение выхода K⁺ через каналы Na⁺ и К⁺, что происходит при связывании препарата с ацетилхолиновыми рецепторами, повышает концентрацию К в плазме⁺. В результате это может привести к остановке сердца.

- Может наблюдаться падение артериального давления, увеличение слюноотделения, появление сыпи, преходящая глазная гипертензия и запоры..

- Побочные эффекты также включают гиперкальциемию, гипертермию, апноэ и повышенное выделение гистамина..

- Также следует избегать использования сукцинилхолина у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, получавших дигоксин или другой гликозид наперстянки..

ссылки

1. Wikipedia. (2018). Суксаметония хлорид. Получено 29 апреля 2018 г. с сайта en.wikipedia.org
2. PubChem. (2018). Succinylcholine. Получено 29 апреля 2018 г. из: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Дживендра Мартын, Марсель Э. Дюрио; Succinylcholine. (2006). Новое понимание механизмов действия старого лекарства. анестезиологии; 104 (4): 633-634.
4. Сукцинилхолин (суксаметоний). Получено 29 апреля 2018 г. из: librosdeanestesia.com
5. Национальный центр информации медицинских наук. (2018). Succinylcholine. Получено 29 апреля 2018 г. из: fnmedicamentos.sld.cu
6. Аммундсен, Х.Б., Соренсен, М.К. и Gätke, M.R. (2015) Устойчивость к сукцинилхолину. Британская J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Гудман А., Гудман Л.С. и Гилман, А. (1980) Фармакологические основы терапии. 6^та Edic. Изменить. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ganong, W.F. (2004) Медицинская физиология. 19ªedic. Редакция Современное руководство.
9. Марк Ониффри. (19 января 2017 г.) Succinylcholine. Получено 29 апреля 2018 г. с сайта commons.wikimedia.org.