Антициклональные препараты, их применение, виды и механизмы действия.
противосудорожные препараты Они в основном используются при эпилептических припадках, некоторых психопатологических расстройствах, таких как биполярное расстройство и, прежде всего, при невропатической боли. Иногда называют противоэпилептическими препаратами или противосудорожными препаратами.
Существуют классические или антисептические препараты первого поколения и препараты второго поколения. Наиболее современными являются те, которые обычно имеют меньше побочных эффектов, хотя оба типа одинаково эффективны в целом.
Эти препараты действуют путем устранения чрезмерной электрической активности нейронов, типичной для судорог. Они также помогают предотвратить распространение измененной активности через мозг. Они также уменьшают боль и производят расслабление различными механизмами.
Первым противомикробным препаратом был бромид, возникший в 1857 году. В то время считалось, что эпилепсия возникла из-за чрезмерного полового влечения. Они обнаружили, что бромид эффективен против эпилепсии, но он вызывает импотенцию и влияет на поведение.
Позже, в 1910 году, они поняли, что фенобарбитал, который использовался для вызывания сна, обладал противосудорожной активностью. Таким образом, он стал препаратом первого выбора на долгое время.
В 1930 году был разработан фенитоин, который лечил эпилептические припадки, не вызывая такой сильной седации.
Для чего нужны противоэпилептические препараты??
Антициклотические средства часто используются при различных типах эпилепсии, при невропатической боли и некоторых психопатологических расстройствах. Некоторые из них также были полезны в уменьшении синдрома отмены или проблем наркомании.
эпилепсия
Было показано, что приблизительно 70% пациентов с эпилепсией удается контролировать свои судороги с противосудорожными препаратами. Однако эти препараты воздействуют на симптомы, а не на происхождение заболевания, поэтому они не могут вылечить эпилепсию, и лечение необходимо принимать в течение длительного времени.
Нейропатическая боль
Препараты против хулигана широко использовались в начале для людей с эпилепсией. Позже они обнаружили, что могут успокоить боль, вызванную повреждением нерва..
Нервы могут быть повреждены травмой, компрессией, болезнями, операциями ... Таким образом, они активируются, когда не должны отправлять болевые сигналы без полезной цели. Это называется невропатия.
Точный механизм действия противосудорожных препаратов до конца не выяснен. Похоже, что эти препараты предотвращают передачу болевых сигналов от поврежденных или чувствительных нервов..
Кроме того, каждый тип препарата работает лучше в одних условиях, чем в других. Например, карбамазепин широко используется для лечения невралгии тройничного нерва, состояния, при котором возникает сильная боль в лице.
Психопатологические расстройства
Антикомные препараты также широко используются при психических расстройствах, таких как биполярность, пограничное расстройство личности или тревожные расстройства..
Было показано, что эти препараты могут лечить острую манию, агрессивное и импульсивное поведение, связанное с расстройствами личности, расстройствами пищевого поведения или агитацией, связанными с деменцией. Одним из препаратов, используемых для этого, является окскарбазепин.
Типы противосудорожных препаратов
Существует два основных типа антинаркотических препаратов: классическое или первое поколение и второе поколение. Каждый из них имеет лучший эффект в определенных условиях. Секунды были созданы с целью уменьшения побочных эффектов первого.
Антихомиалы первого поколения
Эти препараты действуют, главным образом, блокируя натриевые или кальциевые каналы, снижая активность нейронов..
Среди классических лекарств выделяется карбамазепин. Это наиболее изученный антикомитант при лечении невропатической боли. Он работает путем блокирования зависящих от напряжения натриевых каналов, стабилизируя активность нейрональных мембран. С другой стороны, он блокирует рецептор NMDA, который активируется натрием и кальцием..
Наиболее распространенными побочными эффектами являются сонливость, тошнота, головокружение, диплопия (двойное зрение) и т. Д..
Другими классическими антиклассиками являются дифенилгидантоин и вальпроевая кислота. Первый также стабилизирует нейрональные мембраны. Кроме того, он ингибирует высвобождение кальция и кальмодулина и модифицирует проводимость калия..
Это обычно не используется из-за его многочисленных взаимодействий с другими веществами и его побочных эффектов. Среди них были головокружение, атаксия, седация, дизартрия (проблемы с формулировкой языка), изменения когнитивных функций, прыщи, аритмии и т. Д..
С другой стороны, вальпроевая кислота, по-видимому, действует в габаергической системе, то есть усиливает ингибирование, вызываемое ГАМК. Кроме того, он блокирует передачу возбуждающих веществ, таких как аспартат и глутамат.
Его побочные эффекты состоят из тошноты, рвоты, тремора, увеличения веса и реже изменений в печени и панкреатита..
Антикомиксы второго поколения
Новые противосудорожные препараты оказывают более выраженное действие на нейротрансмиттеры, усиливая действие ГАМК различными способами. Они также оказывают антиглютаминергическое действие. Тем не менее, они действуют на нескольких уровнях, которые еще не были полностью поняты.
Механизм действия противосудорожных препаратов
Существует несколько механизмов действия, таких как агонисты ГАМК-рецепторов, которые представляют собой лекарственные средства, которые имитируют этот нейротрансмиттер путем связывания с его специфическими рецепторами. Среди них клобазам, клоназепам (бензодиазепин, который также служит для лечения миоклонуса и тревоги), фенобарбитал и примидон.
С другой стороны, существуют лекарства, которые ингибируют прием ГАМК, то есть ГАМК поглощается клетками для их последующего устранения. Наиболее распространенным является тиагабин, который был введен в клиническую практику в 1998 году..
Существуют также ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ферментативного процесса, который метаболизирует этот нейротрансмиттер. Эти противосудорожные препараты ингибируют активность фермента для увеличения внеклеточной концентрации ГАМК. Примером является бигаматрин. Тем не менее, его использование ограничено уровнем токсичности. На самом деле, он не был одобрен в Соединенных Штатах.
С другой стороны, другие препараты усиливают действие фермента глутаминовой кислоты декарбоксилазы (GAD), который превращает глутамат (основной возбуждающий нейротрансмиттер) в ГАМК. В этот тип входят габапентин, прегабалин и вальпроат.
Последний является одним из наиболее часто используемых противосудорожных препаратов в мире, особенно при генерализованной эпилепсии и частичных припадках..
Наконец, существуют лекарства, основной эффект которых заключается в блокировании глутамата, который является возбуждающим нейромедиатором. Среди них фелбамат, который имеет очень ограниченное применение из-за своих побочных эффектов (апластическая анемия и печеночная недостаточность) и топирамат.
Другими лекарственными средствами с различными или мало известными механизмами действия являются леветирацетам, бриварацетам и руфинамид..
Выбор каждого антивирусного препарата будет зависеть от индивидуальных особенностей каждого пациента (возраст, симптомы и т. Д.).
Более новые антисейсциалы, как правило, имеют меньше побочных эффектов, поэтому они обычно используются в качестве первого варианта. Если они не эффективны для пациента, могут быть назначены другие более старые.
ссылки
- Alba, N.C. (2008). Противосудорожные препараты в терапии импульсивности. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
- Противосудорожные. (Н.Д.). Получено 16 апреля 2017 г. из Нейровикии: neurowikia.es.
- Противосудорожные. (Н.Д.). Получено 16 апреля 2017 г. из Википедии: en.wikipedia.org.
- Противосудорожные препараты: облегчение нервных болей. (Н.Д.). Получено 16 апреля 2017 г. из клиники Майо: mayoclinic.org.
- Препараты от эпилепсии для лечения судорог. (Н.Д.). Получено 16 апреля 2017 г. из WebMD: webmd.com.
- Очоа, Дж. (8 марта 2016 г.). Противоэпилептические препараты. Получено с Medscape: emedicine.medscape.com.
- Saíz Díaz, R. (2004). Противоэпилептические средства: вклад новых препаратов. Получено из терапевтической информации Национальной системы здравоохранения: msssi.gob.es.
- Лекарства от судорог. (Н.Д.). Получено 16 апреля 2017 г. из RxList: rxlist.com.